Marvelon được sản xuất bởi N. V. Organon, với thành phần chính desogestrel và ethinylestradiol, là thuốc dùng để tránh thai.

Công Dụng của Thuốc tránh thai Marvelon

Chỉ định

Thuốc Marvelon được chỉ định để tránh thai.

Dược lực học

Tác dụng tránh thai của viên tránh thai phối hợp dựa vào sự tương tác của nhiều yếu tố khác nhau, quan trọng nhất là sự ức chế rụng trứng và những thay đổi trong chất tiết cổ tử cung. Cũng như tác dụng bảo vệ tránh thai, viên tránh thai phối hợp có một số tính chất tích cực, bên cạnh các tính chất tiêu cực, có thể hữu ích trong việc quyết định phương pháp tránh thai.

Với các thuốc tránh thai đường uống phối hợp liều cao (50mcg ethinylestradiol), có bằng chứng giảm nguy cơ các khối u xơ vú, nang buồng trứng, viêm nhiễm vùng chậu, thai ngoài tử cung và ung thư nội mạc tử cung và buồng trứng. Đối với viên tránh thai liều thấp, những tác dụng nói trên vẫn cần được khẳng định.

Dược động học

Desogestrel

Hấp thu

Desogestrel đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn và được biến đổi thành etonogestrel. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được vào khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng là 62 – 81%.

Phân bố

Etonogestrel gắn với albumin huyết tương và với globulin gắn hormone sinh dục (SHBG). Chỉ có 2 – 4% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương hiện diện dưới dạng steroid tự do, 40 – 70% gắn đặc hiệu với SHBG. Sự gia tăng SHBG do ethinylestradiol gây ảnh hưởng đến sự phân bố trên các protein huyết tương, làm tăng thành phần gắn với SHBG và giảm thành phần gắn với albumin. Thể tích phân bố biểu kiến của desogestrel là 1,5l/kg.

Chuyển hoá

Etonogestrel được chuyển hoá hoàn toàn bằng những con đường chuyển hoá steroid đã biết. Tốc độ thành thải chuyển hoá khỏi huyết tương khoảng 2ml/phút/kg. Không thấy sự tương tác nào khi dùng chung với ethinylestradiol.

Thải trừ

Nồng độ etonogestrel trong huyết tương giảm thành hai pha. Pha cuối có thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Desogestrel và những chất chuyển hoá của nó được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỷ lệ khoảng 6:4.

Ethinylestradiol

Hấp thu

Ethinylestradiol đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 60%, là hệ quả của sự liên hợp trước khi vào máu và chuyển hoá lần đầu ở gan.

Phân bố

Ethinylestradiol gắn nhiều nhưng không đặc hiệu với albumin huyết tương (khoảng 98,5%) và làm tăng nồng độ SHBG trong huyết tương. Thể tích phân bố biểu kiến được xác định vào khoảng 5l/kg.

Chuyển hoá

Ethinylestradiol là chất được liên hợp ở niêm mạc ruột non và ở gan trước khi vào máu. Ethinylestradiol chủ yếu được chuyển hoá bằng sự hydroxyl hoá thơm nhưng hình thành nên một loạt chất chuyển hoá hydroxyl và methyl hoá và những chất này hiện diện dưới dạng chất chuyển hoá tự do và chất liên hợp với glucuronide và sulfate. Tốc độ thanh thải chuyển hoá vào khoảng 5ml/phút/kg.

Thải trừ

Nồng độ ethinylestradiol trong huyết tương giảm thành hai pha. Pha cuối có thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Thuốc không biến đổi không được bài tiết, các chất chuyển hoá của ethinylestradiol được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỷ lệ 4:6. Thời gian bán thải chất chuyển hoá khoảng 1 ngày.

Tác Dụng Phụ của Thuốc Tránh Thai Marvelon

Khi sử dụng thuốc Marvelon, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

• Trầm cảm, thay đổi tính tình, đau đầu, buồn nôn, đau bụng, đau vú, căng tức vú, tăng cân.
• Giữ nước, giảm ham muốn tình dục, đau nửa đầu, nôn, tiêu chảy, nổi ban, mày đay, vú to thêm.
• Quá mẫn, tăng ham muốn tình dục, không dung nạp kính áp tròng, ban đỏ, ban đỏ đa hình, tiết dịch âm đạo, tiết dịch vú, giảm cân.

Lưu ý của Thuốc Tránh Thai Marvelon

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Marvelon chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh lý hoặc tiền sử có huyết khối/tắc tĩnh/động mạch (như huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi, nhồi máu cơ tim) hoặc tai biến mạch máu não.

• Bệnh lý hoặc tiền sử có tiền chứng huyết khối (cơn thoáng thiếu máu não cục bộ, đau thắt ngực). Đã biết có những yếu tố có khuynh hướng gây huyết khối tĩnh/động mạch có hoặc không liên quan đến di truyền như kháng protein C hoạt hóa, thiếu antithrombin III, thiếu protein C, thiếu protein S, tăng homocysteine trong máu và các kháng thể kháng phospholipid (kháng thể kháng cardiolipin, Iupus chống đông).

• Tiền sử đau nửa đầu.

• Đái tháo đường có tổn thương mạch máu.

• Có một yếu tố nguy cơ trầm trọng hoặc nhiều yếu tố nguy cơ huyết khối tĩnh mạch/động mạch.

• Viêm tụy hoặc có tiền sử liên quan đến tăng triglyceride máu.

• Bệnh lý gan với chức năng gan bất thường, u gan (lành hoặc ác tính).

• Đã biết hoặc nghi ngờ u ác tính chịu ảnh hưởng của steroid sinh dục (như các cơ quan sinh dục hoặc vú).

• Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Rối loạn tuần hoàn

Hiếm khi xảy ra tăng nguy cơ bệnh huyết khối động/tĩnh mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc mạch phổi. Sử dụng bất kỳ thuốc thuốc tránh thai kết hợp dạng uống nào cũng gây tăng nguy cơ tắc tĩnh mạch do huyết khối biểu hiện như tắc tĩnh mạch sâu và/hoặc tắc mạch phổi. Rất hiếm khi xuất hiện huyết khối ở các mạch máu khác như động/tĩnh mạch gan, mạc treo, thận, não, võng mạc.

Các triệu chứng của huyết khối/tắc mạch do huyết khối ở tĩnh/động mạch hoặc tai biến mạch máu não bao gồm: Đau hoặc sưng một chân, đau dữ dội đột ngột ở ngực kèm/không kèm đau lan ra tay trái, khó thở đột ngột, ho khởi phát đột ngột, nhức đầu nhiều, khác thường và kéo dài, đột ngột mất hoàn toàn hoặc một phần thị lực, song thị nói líu lưỡi hoặc không nói được, chóng mặt ngất kèm/không kèm co giật cục bộ, yếu cơ/mất cảm giác đột ngột ở một bên hoặc một phần cơ thể, rối loạn vận động, đau bụng cấp.

Nguy cơ tắc mạch do huyết khối ở tĩnh/động mạch, tai biến mạch máu não tăng lên với: Tuổi tăng, hút thuốc, có tiền sử gia đình, thừa cân, rối loạn lipoprotein máu, tăng huyết áp, đau nửa đầu, bệnh van tim, rung nhĩ, bất động lâu ngày, đại phẫu/phẫu thuật ở chân, chấn thương lớn, có thể bị viêm tĩnh mạch ở bề mặt và giãn tĩnh mạch.

Các tình trạng bệnh lý khác kết hợp với các tai biến tuần hoàn bất lợi bao gồm: Đái tháo đường, lupus ban đỏ hệ thống, hội chứng tăng urea máu do tán huyết, viêm đại tràng mạn tính và thiếu máu hồng cầu hình liêm tăng lên khi dùng TVTTPH.

U bướu

Sử dụng kéo dài TVTTPH có thể làm tăng nguy cơ ung thư cổ tử cung, ung thư vú. Một số hiếm trường hợp u gan lành tính và hiếm hơn nữa là u ác tính, đã được báo cáo trên người dùng TVTTPH.

Phụ nữ bị tăng triglyceride máu hoặc có tiền sử gia đình như thế có thể tăng nguy cơ viêm tụy khi dùng TVTTPH.

Huyết áp có thể tăng nhẹ khi dùng TVTTPH.

Rối loạn chức năng gan cấp hoặc mạn tính cần ngưng dùng TVTTPH.

Thận trọng với người không dung nạp galactose.

Nám da có thể xảy ra, đặc biệt là trên bệnh nhân có tiền sử nám mặt nên tránh ánh sáng mặt trời khi đang dùng thuốc.

Trước khi dùng Marvelon nên hỏi kỹ tiền sử y khoa và phải loại trừ có thai. Nên đo huyết áp và khám thực thể.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai 

Không dùng cho người đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai. 

Thời kỳ cho con bú

Thuốc ngừa thai có chứa estrogen/progestogen có thể ảnh hưởng thành phần của sữa mẹ và giảm tiết sữa. Một lượng hoạt chất có thể bài tiết vào sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Chưa có báo cáo.

Bảo quản

Nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ẩm và ánh sáng.

Nguồn Tham Khảo

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Marvelon.